Programa de Pós-graduação em Farmacologia

Centro de Ciências da Saúde - UFSM

QMC1069 - Aspectos bioquímicos e moleculares da farmacodinâmica - M/D

Professor responsável: Juliano Ferreira; Carga Horária: 60 horas aula; Número de créditos: 4 créditos.
OBJETIVOS:
Propiciar informações sobre fundamentos e técnicas em farmacologia bioquímica e molecular bem como suas implicações para o entendimento dos mecanismos de ação dos fármacos e para o desenvolvimento de novos medicamentos.
EMENTA:
Aspectos históricos da Farmacologia. Métodos bioquímicos e moleculares em farmacodinâmica.
METODOLOGIA E/OU INSTRUMENTOS DE ENSINO:
Seminário individual, discussão de artigos científicos, aulas expositivas e práticas, quadro, equipamento audiovisual (data show).
FORMA DE AVALIAÇÃO:
Seminários (50%), participação em aulas (10%) e relatório de aula prática (40%).
PROGRAMA:
UNIDADE 1 - Introdução à Farmacologia.
1.1. Histórico da farmacologia e Ferramentas farmacológicas
1.2. Etapas e estratégias para o desenvolvimento de fármacos
UNIDADE 2 – Farmacodinâmica
2.1. Implicações bioquímicas e moleculares na teoria dos receptores.
2.2. Aspectos bioquímicos e moleculares de receptores farmacológicos: 2.2.1. Receptores acoplados a proteínas G; 2.2.2. Receptores acoplados a tirosina quinases; 2.2.3. Receptores nucleares; 2.2.4. Canais iônicos; 2.2.5. Enzimas; 2.2.6. Transportadores.
UNIDADE 4 - Métodos bioquímicos e moleculares em farmacologia.
6.1. Métodos com uso de radioligantes: união específica, captação e liberação de neurotransmissores.
6.2. Métodos com uso de sondas fluorescentes
6.3. Biosensores óticos
6.4. Métodos de biologia molecular: clonagem de receptores, transgenia, knockout, knockdown, transfecção heteróloga, mutações sítio dirigidas.

BIBLIOGRAFIA:
Ackerman MJ, Clapham DE. Ion channels--basic science and clinical disease. N Engl J Med.336:1575-86, 1997.
Alberts B, Bray D, Lewis J, Raff M, Roberts K, Watson JD. Molecular Biology of the Cell, 3a Ed. Garland Publishing: E.U.A., 2003.
Cooper MA. Optical biosensors in drug discovery. Nat Rev Drug Discov. 1: 515-28, 2002..
Cutler NR, Sramek JJ, Narang PK. (Ed.). Pharmacodynamics and Drug Development: Perspectives in Clinical Pharmacology, J Wiley: EUA, 1994 .
Dos Santos AO. Animais transgênicos: soluções para muitos enigmas. Ciência hoje 25: 14-24, 1999.
Drews J. Drug discovery: a historical perspective. Science 287: 1960-1964, 2000.
Farfel Z, Bourne HR, Iiri T. Mechanisms of Disease: The Expanding Spectrum of G Protein Diseases. N Engl J Méd 340:1012-1020, 1999.
Hardman JG, Limbird LE, Molinoff PB, Ruddon RW, Gilman AG (Ed.). Goodman & Gilman. The Pharmacological Basis of Therapeutics. McGraw Hill: EUA, 2000.
Huang ES. Predicting ligands for orphan GPCRs. Drug Discov Today 10: 69-73, 2005.
Kandel ER, Schwartz JH, Jessell TM. Principles of Neural Science. 4a Ed. McGraw-Hill, 1991.
Kenakin T. Molecular Pharmacology. Blackwell Science: EUA, 1999.
Koehn FE, Carter GT. The evolving role of natural products in drug discovery. Nat Rev Drug Discov. 4: 206-20, 2005.
McCudden CR, Hains MD, Kimple RJ, Siderovski DP, Willard FS. G-protein signaling: back to the future. Cell Mol Life Sci. 62: 551-77, 2005.
Nettles KW, Greene GL. Ligand control of coregulator recruitment to nuclear receptors. Annu Rev Physiol. 2005;67:309-33.
Newton AC. Protein kinase C: structural and spatial regulation by phosphorylation, cofactors, and macromolecular interactions. Chem. Rev. 101, 2353–2364, 2001.
Prestwich GD. Phosphoinositide signaling; from affinity probes to pharmaceutical targets. Chem Biol. 11: 619-37, 2004.
Sebolt-Leopold JS, Herrera R. Targeting the mitogen-activated protein kinase cascade to treat cancer. Nat Rev Cancer. 4: 937-47, 2004.
Siegel GJ (Ed). Basic neurochemistry. 5a Ed. Raven Press: EUA. 1994.
Squire LR, Bloom FE, McConnell SK, Roberts JL, Spitzer NC, Zgmond MJ. Fundamental neuroscience. Academic Press: EUA, 2003.
Tasken K, Aandahl EM. Localized effects of cAMP mediated by distinct routes of protein kinase A. Physiol Rev. 84: 137-67, 2004.
Vogel H (Ed.). Drug Discovery and Evaluation: Pharmacological Assays. 2a Ed. Springer-Verlag: Alemanha, 2002.
Weinshilboum R, Wang L. Pharmacogenomics: bench to bedside. Nat Rev Drug Discov. 3: 739-48, 2004.

Artigos diversos dos seguintes periódicos:
Annual Reviews in Pharmacology; British Journal of Pharmacology; Cell; Journal of Medicinal Chemistry; Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics; Nature; Nature Medicine; Nature Reviews Drug Discovery; Nature Review Neuroscience; Neuron; Pharmacological Reviews; Pharmacology and Therapeutics; Science; Trends in Pharmacological Sciences

Coordenação do Programa de Pós-graduação em Farmacologia
Universidade Federal de Santa Maria
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